Polvere di selpercatinib grezza

CPD2206;LOX-292;LOXO-292;LOXO292;LOXO292;LOXO-292,Selpercatinib;Selpercatinib(LOXO-292);6-?({{8} }?Idrossi-?2-?metilpropossi)?-?4-?[6-?[6-?[(6-?metossi-?{{17 }}?piridinil)?metil]?-?3,?6-?diazabiciclo[3.1.1]?ept-?3-?il]?-?3-?piridinile]? pirazolo[1,?5Chemicalbook-?a]?piridina-?3-?carbonitrile;Pirazolo[1,5-a]piridina-3-carbonitrile,6-({{37 }}idrossi-2-metilpropossi)-4-[6-[6-[(6-metossi-3-piridinil)metil]-3, 6-diazabiciclo[3.1.1]ept-3-il]-3-piridinil]-;LOXO-292USP/EP/BP

Numero CAS: 2152628-33-4

Formula molecolare: C29H31N7O3

Peso molecolare: 525,6

Telefono: 8615628852771

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Email: sales09@pharmachemm.com

Ragnatela:

www.pharmachemm.com

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FAX:0086-531-88113608

Selpercatinib, noto anche con il nome commerciale Retevmo, è un farmaco terapeutico mirato utilizzato nel trattamento di alcuni tipi di tumori. Mira specificamente e inibisce l'attività anormale di un gene chiamato RET, che può essere mutato e guidare la crescita delle cellule tumorali. Selpercatinib è utilizzato principalmente per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule, del carcinoma midollare della tiroide e di altri tumori solidi con fusioni o mutazioni del gene RET. Come terapia mirata, mira a bloccare l'azione della proteina RET e potenzialmente rallentare o arrestare la crescita delle cellule tumorali. Tuttavia, come qualsiasi farmaco, può avere effetti collaterali e deve essere utilizzato sotto controllo medico.

Densità: 1,36±0,1 g/cm3 (previsto)

Condizioni di conservazione: Conservare a -20 gradi

Solubilità: DMSO: 20.0(MaxConc.mg/mL); 38.05(MaxConc.mM)

Forma: Solido cristallino

Sistema di acidità (pKa):

14.00±0.29(Previsto)InChIInChI=1S/C29H31N7O3/c1-29(2,37)18-39-24-9-25(28-21 (10-30)13-33-36(28)17-24) 20-5-6-2Chimica6(31-12-20)34-15-22-8-23(16-34)35(22) 14-19-4-7-27(38-3)32-11- 19/h4-7,9,11-13,17,22-23,37H,8,14-16 ,18H2,1-3H3

InChiave: XIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N

SORRISI: C12=C(C#N)C=NN1C=C(OCC(O)(C)C)C=C2C1=CC =C(N2CC3CC(N3CC3=CC=C(OC)N=C3)C2)N =C1

Introduzione:

Saracatinib (AZD0530) è un inibitore Src a piccola molecola orale sviluppato da AstraZeneca. AZD0530 è un derivato della chinazolina con sostituzione dell'anilina nella posizione 4-, quindi ha anche attività di inibitore della tirosina chinasi dell'EGFR, ma l'attività inibitoria è mediocre. AZD0530 ha una forte capacità di penetrare la barriera emato-encefalica. AZD0530 può invertire la multiresistenza tumorale mediata dalla glicoproteina P. AZD0530 ha l'effetto di aumentare la densità ossea e alleviare il dolore nel trattamento delle metastasi ossee di tumori maligni.

effetto:

Saracatinib è un potente inibitore di Src con IC50 di 2,7 nM, efficace anche su c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr e Lck; leggermente meno attivo su Abl e ChemicalbookEGFR (L858R e L861Q). Saracatinib è il primo inibitore della via Src nel tessuto tumorale umano.

Attività biologica:

Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) è un inibitore RET (c-RET) efficace e specifico per WTRET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c- RET) (V804L), RET(c-RET)(A883F), RET(c-RET)(M918T) e RET(c-RET)(S891A) hanno valori IC50 di 1nM, 2nM, 2nM, 4nM, 2nM e 2nM , rispettivamente.

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